Бисептрим. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 2 марта 2018 года № 013903)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 2 марта 2018 года № 013903

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Бисептрим

Торговое название

Бисептрим

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: сульфаметоксазол 400.0 мг

 триметоприм 80.0 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой стороне фаска и фирменный логотип в виде креста.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными.

Ко-тримоксазол

Код АТХ J01EE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Оба компонента препарата быстро всасываются из пищеварительного тракта; их максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь.

Триметоприм связывается с белками сыворотки примерно на 50%, сульфаметоксазол - на 66%. Распределение обоих соединений различается: сульфаниламид распределяется исключительно во внеклеточном компартменте, триметоприм - во всех жидких средах организма. Высокая концентрация триметоприма наблюдается, в том числе, в секрете бронхиальных желез, простаты и в желчи. Концентрации сульфаметоксазола в биологических жидкостях ниже. Оба соединения накапливаются в эффективных концентрациях в мокроте, влагалищных выделениях и секрете среднего уха.

Активные компоненты препарата проникают в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Оба вещества метаболизируются в печени: сульфаниламид - путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм - путем окисления и гидроксилирования.

Компоненты препарата выводятся из организма в основном через почки, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Концентрации активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаниламида и 66,8% триметоприма.

Период полувыведения триметоприма составляет 8,6-17 часов, сульфаметоксазола - 9-11 ч.

Фармакодинамика

Бисептрим - антимикробное бактерицидное средство широкого спектра действия.

Комбинированный препарат содержит ко-тримоксазол - смесь триметоприма и сульфаметоксазола (1:5). Эффект связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Высокая концентрация препарата создается в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Антибактериальный спектр