Диафлекс. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 12 июня 2017 года № 008764)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 12 июня 2017 года № 008764

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Диафлекс

Торговое название

Диафлекс

Международное непатентованное название

Диацереин

Лекарственная форма

Капсулы, 50 мг

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество - диацереин 50.0 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат,

состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин.

Описание

Непрозрачные твердые желатиновые капсулы, глянцевые, тело и крышка цвета охры. Содержимое капсул - гомогенный порошок желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Диацереин.

Код АТХ M01AX21

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь диацереин обладает эффектом первого прохождения

через печень, полностью деацетилируется до реина и существует в форме конъюгата.

После приема однократной дозы 50 мг максимальная концентрация диацереина в плазме достигается в среднем через 2.5 часа, С_max составляет ~3 мг/л.

Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Связывание с белками плазмы очень высокое - 99% (в основном за счет связывания с альбумином).

Период полувыведения реина составляет приблизительно 4.5 ч, основное количество выводится с мочой. 20% ренина выводится почками в неизменном виде и 80% выводится в виде глюкуронидов и сульфатов.

При повторном приеме (2 капсулы по 50 мг) наблюдается низкая кумуляция препарата.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) период полувыведения удвоен и скорость элиминации снижается в два раза.

У пациентов пожилого возраста, принимая во внимание хорошую переносимость диацереина, коррекция дозы не требуется, несмотря на замедленную элиминацию.

Фармакодинамика

Диацереин представляет собой производное антрахинона с противовоспалительной активностью. Применение диацереина в больших дозах в качестве противовоспалительного средства не оказывает токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. Действие диацереина проявляется к 30 дню терапии, а к 45 дню достигается максимальный эффект. Диацереин может быть использован в сочетании с НПВП.

В исследованиях in vitro диацереин демонстрирует следующие свойства:

- торможение фагоцитоза и миграции макрофагов

- ингибирование синтеза интерлейкина 1

- снижение коллагенолитической деятельности.

ИЛ-1β (интерлейкин-1 бета) играет важную роль в возникновении воспаления и разрушении суставного хряща в качестве триггера синтеза многих противовоспалительных факторов, включая цитокины, циклооксигеназу, простагландины, закись азота и металлопротеиназы, ответственных за деградацию хрящевой ткани, синовиальное воспаление и ремоделирование субхондральной кости.