Ципринол. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 26 апреля 2017 года № 007954)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 26 апреля 2017 года № 007954

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ципринолâ

Торговое название

Ципринол^â

Международное непатентованное название

Ципрофлоксацин

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 100 мг/10 мл

Состав

1 ампула (10 мл раствора) содержит

активное вещество - ципрофлоксацин 100 мг,

вспомогательные вещества: кислота молочная 43 мг, динатрия эдетат 1 мг, кислота хлороводородная до рН 3,4-3,6, вода для инъекций - до 10 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка зеленовато-желтый раствор, практически свободный от частиц

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин

Код АТХ J01MA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

При внутривенном введении средняя максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови достигается в конце инфузии. Фармакокинетика ципрофлоксацина остается линейной в диапазоне доз до 400 мг при внутривенном введении.

Сравнение фармакокинетических параметров при внутривенном введении дважды и трижды в день не показало признаков накопления ципрофлоксацина и его метаболитов.

60-минутные внутривенные инфузии по 200 мг ципрофлоксацина или прием внутрь 250 мг ципрофлоксацина каждые 12 часов демонстрируют эквивалентность площадей под фармакокинетической кривой (AUC).

60-минутные внутривенные инфузии по 400 мг ципрофлоксацина каждые 12 часов были биоэквивалентны приему внутрь 500 мг каждые 12 часов (по AUC).

При внутривенном введении 400 мг в течение 60 мин каждые 12 часов показатель C_max был аналогичен приему внутрь дозы 750 мг.

При внутривенном введении 400 мг ципрофлоксацина в течение 60 мин каждые 8 часов показатель AUC был аналогичен данному показателю при приеме внутрь 750 мг каждые 12 часов.

Распределение

Ципрофлоксацин плохо связывается с белками (20-30%). Ципрофлоксацин в плазме находится большей частью в неионизированной форме; значительный объем распределения в состоянии устойчивого равновесия составляет 2-3 л/кг массы тела. Ципрофлоксацин достигает высоких концентраций в различных тканях, таких как легкие (в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах, биопсии ткани), придаточных пазухах носа, в очагах воспаления и мочеполового тракта (моче, предстательной железе, эндометрии), общая концентрация в которых превышает таковую в плазме.

Метаболизм

Были зафиксированы низкие концентрации 4 метаболитов: диэтилципрофлоксацин (M₁), сульфоципрофлоксацин (M₂), оксоципрофлоксацин (M₃) и формилципрофлоксацин (M₄). Метаболиты демонстрируют антимикробную активность in vitro, но в меньшей степени, чем исходное соединение.

Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP 450 1A2.

Выведение