Левосетил. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 27 марта 2018 года № 014155)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 27 марта 2018 года № 014155

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Левосетил

Торговое название

Левосетил

Международное непатентованное название

Левоцетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - Левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

Состав оболочки: Опадри^® белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол/ПЭГ).

Описание.

Таблетки, овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцитеризин.

Код АТХ R06AE09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно, являются время- и дозозависимыми, обладают низкой индивидуальной вариабельностью и почти не отличаются от таковых цетиризина. Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часа после приема терапевтической дозы и составляет 270 нг/мл после однократного и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются через 2 дня. Объем распределения составляет 0,4 л/кг, связывание с белками плазмы - 90%. Биодоступность достигает 100%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т_½) составляет 7-10 часов. Общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин не накапливается. Полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% - с калом. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т_½ удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует подбора соответствующего режима дозирования.

Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа.

Левоцетиризин проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика