Апонил. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 19 сентября 2017 года № 010577)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 19 сентября 2017 года № 010577

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Апонил

Торговое название

Апонил

Международное непатентованное название

Нимесулид

Лекарственная форма

Таблетки, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - нимесулид, 100 мг,

вспомогательные вещества: натрий докузат, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликоллат (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, масло растительное гидратированное, магния стеарат

Описание

Таблетки круглые, плоские, светло-желтого цвета, с бороздкой

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Неселективные нестероидные противовоспалительные препараты. Нимесулид.

Код АТС М01АХ17

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Нимесулид хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на абсорбционную способность нимесулида. Время достижения максимальной концентрации в крови (Т_max ), при приеме внутрь, составляет 1,2 - 3,3 часа. Объем распределения (V_d ) составляет 0,18 - 0,39 л/кг, связывание с белками плазмы крови составляет - 99 %. Хорошо проникает через гисто-гематические барьеры.

Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием 4- гидроксинимесулида. Период полувыведения составляет 1,8 - 5,25 часов. Общий клиренс - от 31,02 до 106,16 мл/ч/кг.

Выводится в виде метаболитов - 50,5 -62,5 % с мочой, 17,9 - 36,2 % через кишечник и менее 0,1 % в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Апонил является нестероидным противовоспалительным средством, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим свойствами, является селективным ингибитором синтеза простагландина вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV типа, вследствие чего уменьшается образование супероксида путем активации нейтрофилов без влияния на фагоцитарную и хемотаксическую активность.

Апонил уменьшает внеклеточную доступность гипохлористой кислоты, образующейся в процессе фагоцитоза, а также ингибирует высвобождение гистамина из базофилов и тучных клеток, в зависимости от концентрации, уменьшает образование фактора активации тромбоцитов.

Апонил уменьшает разрушение хрящевой ткани путем подавления синтеза металлопротеаз, таких как коллагеназа и стромелизин.

Нимесулид контролирует активность фермента эластазы в участке воспаления, что обеспечивает противовоспалительный эффект.

Показания к применению

-           лечение острых болей

-           симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом

-           лечение первичной дисменореи

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Взрослым по 100 мг - 200 мг 2 раза в сутки, после еды.

Максимальная разовая доза составляет- 200 мг.

Максимальная суточная доза составляет- 400 мг.