Эстрожель® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 5 августа 2019 года № 022851)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 5 августа 2019 года № 022851

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Эстрожель®

Торговое название

Эстрожель®

Международное непатентованное название

Эстрадиол

Лекарственная форма

Гель трансдермальный 0,60 мг/г

Состав

1 г геля содержит

активное вещество- эстрадиола гемигидрата (в пересчёте на эстрадиол) 0.60 мг

вспомогательные вещества: карбомер (карбопол^® 980 NF), троламин (триэтаноламин), этанол 96 %, вода очищенная.

Описание

Прозрачный бесцветный гель с запахом спирта.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Эстрогены. Природные и полусинтетические эстрогены. Эстрадиол.

Код ATX G03CA03

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение.

Эстрожель представляет собой гель эстрадиола на спиртовой основе. При нанесении геля на кожу спирт быстро испаряется, позволяя эстрадиолу проникнуть в кровеносную систему. При этом большая часть эстрадиола попадает в системный кровоток сразу, а некоторое его количество задерживается в подкожной клетчатке и высвобождается в системный кровоток постепенно.

Системная абсорбция эстрадиола при трансдермальном применении препарата составляет около 10% от используемой дозы. Период полувыведения эстрадиола из плазмы (T ½) около 1 часа. Плазменный клиренс метаболитов варьирует в диапазоне 650 - 900 л /день/м².

В первые часы после использования Эстрожеля® уровни эстрадиола достигают значений, прямо пропорциональных дозе и площади нанесения.

Концентрации эстрадиола в сыворотке определялась экспериментально через 24 часа при ежедневном применении 2,5 г или 5 г геля на участке кожи 750 см² и составили в среднем 75 пг/мл и 98 пг/мл соответственно. Индивидуальные различия между пациентами находились в диапазоне от 42 пг/мл до 122 пг/мл для 2,5 г геля и от 67 пг/мл до 160 пг/мл для 5 г геля. В среднем уровни эстрадиола оставались стабильными и сопоставимыми в течение 72 часов при ежедневном применении геля, в том числе при использовании в течение шести последовательных циклов.

Уровни эстрадиола в крови остаются стабильными даже после нескольких месяцев применения препарата (индивидуальные различия составляют около 11%).

Трансдермальный путь введения эстрадиола исключает эффект первичного прохождения через печень: физиологическое соотношение уровней циркулирующего эстрадиола E2 и эстрона E1 находится в диапазоне 0,78 - 0,97 (близком к единице) и сопоставимо с таковым, наблюдаемым до менопаузы.

Метаболизм.

Эстрадиол метаболизируется главным образом в печени до эстриола, эстрона и их конъюгированных метаболитов (глюкуронидов, сульфатов). Эти метаболиты подвергаются кишечно-печёночной рециркуляции.

После прекращении терапии уровни эстрадиола в сыворотке и концентрации конъюгированного эстрадиола в моче возвращаются к исходным значениям примерно через 76 часов.

Фармакодинамика