Эстива-600. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 4 апреля 2018 года № 014318)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 4 апреля 2018 года № 014318

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Эстива-600

Торговое название

Эстива-600

Международное непатентованное название

Эфавиренз

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - эфавиренз 600 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Cyclocel PH 101), натрия лаурилсульфат (Stepnol WA-100), натрия кроскармеллоза (AC-Di-Sol), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel-LF), лактозы моногидрат, магния стеарат;

состав оболочки: Опадрай 03B52155 (титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль/макрогол, гипромеллоза, железа оксид желтый (Е 172)).

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с маркировкой 'Н' на одной стороне и '4' на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения.

Противовирусные препараты прямого действия. Ненуклеозиды-ингибиторы обратной транскриптазы. Эфавиренз.

Код АТХ J05AG03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. У неинфицированных добровольцев максимальная концентрация эфавиренза в плазме крови 1.6-9.1 мкМ достигалась через 5 часов после однократного перорального приема препарата в дозах от 100 мг до 1600 мг. Дозозависимое повышение максимальной концентрации (C_max) и увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) наблюдались при приеме доз до 1600 мг. При повышении дозы увеличение этих показателей было непропорциональным ввиду того, что при повышенных дозах препарат абсорбировался не полностью. Время достижения максимальных концентраций в плазме крови (3-5 часов) не изменялось после многократного приема препарата, а равновесные концентрации в плазме крови достигались через 6-7 дней.

У ВИЧ-инфицированных пациентов в стабильном состоянии средние значения максимальной (C_max) и минимальной (C_min) концентрации и AUC были линейными при суточных дозах 200 мг, 400 мг и 600 мг. У 35 пациентов, получавших эфавиренз в дозе 600 мг 1 раз/сут, C_max в стабильном состоянии составила 12.9 µM, C_min в стабильном состоянии - 5.6 µM, AUC - 184 µM.

Влияние приема пищи. Биодоступность разовой дозы 600 мг эфавиренза у неинфицированных добровольцев увеличилась на 28 % и 79 % при применении с пищей с высоким содержанием жира по сравнению с биодоступностью дозы 600 мг, принятой натощак.

Распределение. Эфавиренз прочно связывается с белками плазмы крови (примерно на 99.5-99.75 %), преимущественно с альбуминами. У пациентов, инфицированных ВИЧ-1 (n=9), которые получали эфавиренз в дозах от 200 до 600 мг 1 раз/сут в течение, по меньшей мере, одного месяца, концентрации в спинномозговой жидкости составляли от 0.26 до 1.19 % (в среднем - 0.69 %) от соответствующей концентрации его в плазме крови. Этот процентный показатель приблизительно в 3 раза выше, чем показатель несвязанной с белками (свободной) фракции эфавиренза в плазме крови.