Ацетилцистеин 200 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 30 октября 2015 года № 1080)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 30 октября 2015 года № 1080

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ацетилцистеин

Торговое название

Ацетилцистеин

Международное непатентованное название

Ацетилцистеин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг или 200 мг

Состав

Один пакет содержит

активное вещество - ацетилцистеин 0,100 г. или 0,200 г.,

вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, сорбитол (сорбит), ароматизатор апельсиновый (ароматизатор пищевой «Апельсин»), аспартам.

Описание

Гранулированный порошок белого цвета с желтоватым оттенком. При растворении содержимого одного пакета в 80 мл теплой воды в течение 5 мин при перемешивании образуется опалесцирующий раствор со слегка желтоватым оттенком с запахом апельсина.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Отхаркивающие препараты. Муколитики. Ацетилцистеин.

Код АТХ R05CB01

Фармакологические свойства

Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, биодоступность - 10 % (из-за наличия выраженного эффекта «первого прохождения» через печень - дезацетилирование с образованием цистеина), время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме - 1-3 ч после перорального приема, связь с белками плазмы - 50 %.

Период полувыведения (Т1/2) - около 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде с каловыми массами.

Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости.

Фармакодинамика

Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов). Сохраняет активность при гнойной мокроте. Не влияет на иммунитет.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.

Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl- окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов.