Кворекс® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения и социального развития РК то 30 июня 2015 года № 485)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности Министерства

здравоохранения и социального развития РК

то 30 июня 2015 года № 485

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КВОРЕКС®

Торговое название

Кворекс^®

Международное непатентованное название

Клопидогрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - клопидогрела бисульфат 99.18 мг (в пересчете на клопидогрел) 75,0 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, коповидон (Коллидон VA 64), кросповидон ХL-10, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), триацетин, масло вазелиновое.

Описание

Таблетки, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, искл. гепарин. Клопидогрел

Код АТХ B01AC04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приёме однократной и повторных пероральных доз по 75 мг в день клопидогрел быстро всасывается. Средние максимальные плазменные концентрации неизмененного клопидогреля (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после одной 75 мг пероральной дозы) отмечались через 45 минут после дозирования.

Клопидогрел и его основной циркулирующий метаболит образуют обратимую связь с белками плазмы (98 и 94%, соответственно). Данная связь является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций.

Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. Клопидогрел метаболизируется двумя основанными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу до неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, находящихся в кровотоке), другой опосредован многочисленными цитохромами Р450. Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогреля. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогреля приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогреля. Этот путь метаболизма опосредован CYP3А4, CYP2С19, CYP1А2 и CYP2В6. Активный тиоловый метаболит быстро и необратимо вступает в связь с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

После приёма клопидогреля, приблизительно, 50% выделяется с мочой и, примерно, 46% - с каловыми массами в течение 120 часов.

После приема одной таблетки 75 мг период полувыведения клопидогреля составляет 6 часов. Период полувыведения основного циркулирующего (неактивного) метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приёмов.

Нарушение функции почек