Эскапел® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 15 декабря 2015 года № 1455)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 15 декабря 2015 года № 1455

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Эскапел®

Торговое название

Эскапел^®

Международное непатентованное название

Левоноргестрел

Лекарственная форма

Таблетки, 1,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоноргестрел 1,5 мг

вспомогательные вещества: тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «G00» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы функции половых органов. Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены. Левоноргестрел

Код АТХ G03A C03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Через 2 часа после приёма таблетки Эскапел^® С_max = 18,5 нг/мл.. После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения составляет около 26 ч.

Выводится в форме метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется по метаболическому пути, характерному для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.

Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.

0,1% принятой дозы препарата попадает в организм грудного ребёнка вместе с грудным молоком.

Фармакодинамика

Левоноргестрел - действующее вещество препарата Эскапел^®. Точный механизм действия препарата неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел оказывает действие на овуляцию и оплодотворение, если половой акт имеет место в предовуляторной фазе менструального цикла, т.е. в момент наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, изменения эндометрия, вызываемые препаратом, препятствуют имплантации оплодотворённой яйцеклетки. При начавшейся имплантации препарат неэффективен.

Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 часов) предотвращают 85% случаев ожидаемой беременности. По-видимому, чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 часов, 85% - в период от 24 до 48 часов, и 58% - в период от 48 до 72 часов).