Атерон. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 3 января 2018 года № 012769)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 3 января 2018 года № 012769

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Атерон

Торговое название

Атерон

Международное непатентованное название

Абиратерон

Лекарственная форма

Таблетки, 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - абиратерона ацетат 250 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН-101), лактозы моногидрат (Фарматоза 200 М), натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, повидон (Пласдон К-29/32), кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат.

Описание

Таблетки от белого до кремового цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с маркировкой 'A1' на одной стороне и ''H'' на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Прочие антагонисты гормонов. Абиратерон.

АТХ L02BX03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика абиратерона ацетата и абиратерона была изучена у здоровых добровольцев, у больных с поздними стадиями метастатического рака предстательной железы и у неонкологических пациентов, с почечной или печеночной недостаточностью. Абиратерона ацетат in vivo быстро превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов.

Всасывание

При пероральном приёме абиратерона ацетата натощак, время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2 часа.

Приём абиратерона ацетата с пищей, по сравнению с приёмом данного препарата натощак, приводит к 10-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и 17-кратному увеличению максимальной концентрации (C_max) абиратерона в зависимости от содержания жира в пище. Принимая во внимание нормальное разнообразие состава пищи, прием препарата Атерон с пищей обладает способностью оказывать разнообразное системное воздействие. Поэтому, препарат Атерон нельзя принимать во время еды.

Распределение

Связывание меченного ¹⁴C-абиратерона с белками плазмы крови человека составляет 99.8%. Кажущийся объём распределения составляет 5.630 л, что свидетельствует о том, что абиратерон широко распределяется в периферических тканях.

Метаболизм

После перорального приёма ¹⁴C-абиратерона ацетата в капсулах, абиратерона ацетат гидролизируется до абиратерона, который впоследствии метаболизируется, включая сульфатирование, гидроксилирование и окисление, главным образом, в печени. Большая часть циркулирующего ¹⁴C-абиратерона ацетата (примерно 92%) обнаруживается в форме метаболитов абиратерона. Из 15 поддающихся обнаружению метаболитов, 2 основных метаболита, абиратерона сульфат и N-оксид абиратерона сульфат, дают 43% общей радиоактивности каждый.

Выведение