Бромгексин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 8 декабря 2017 года № 012222)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 8 декабря 2017 года № 012222

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Бромгексин

Торговое название

Бромгексин

Международное непатентованное название

Бромгексин

Лекарственная форма

Таблетки 8 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - бромгексина гидрохлорид 8 мг,

вспомогательные вещества: сахар-песок, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Отхаркивающие препараты. Муколитики. Бромгексин.

Код АТХ R05CB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь на 99% абсорбируется в ЖКТ в течение 30 мин. Биодоступность составляет около 20%, вследствие эффекта первого прохождения через печень, при этом образуется ряд фармакологически активных метаболитов (основной из которых - амброксол). После приема в дозе 16 мг максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается через 3,00±1,92 часа и составляет 31,50±10,73 нг/мл.

В крови находится на 99% в связанном состоянии с белками плазмы. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в том числе, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в молоко. Объем распределения составляет 5,7 л/кг.

Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с образованием амброксола, а также неактивной дибромантраниловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов. Период полуэлиминации (Т_½) бромгексина равен 10 - 12,5 часам, при этом элиминация носит двухфазный характер. Выводится почками в основном в виде водорастворимых метаболитов (70%), в неизмененном виде выводится менее 1% бромгексина. Общий клиренс бромгексина - 11,4 мл/кг/мин. При тяжелой печеночной недостаточности клиренс препарата снижается, а при почечной недостаточности уменьшается клиренс его метаболитов. При многократном введении бромгексин может кумулировать.

Фармакодинамика

Бромгексин оказывает выраженное муколитическое и отхаркивающее действие, блокируя работу Na⁺/К⁺/2Cl^- - транспортера слизистых эпителиальных клеток бронхов. Нарушение работы транспортера приводит к повышению осмотичности бронхиальной слизи и интенсивному поступлению в нее воды. В результате происходит разжижение бронхиального секрета за счет небелкового (серозного) компонента. Бромгексин усиливает секреторную активность желез слизистой оболочки бронхов, носоглотки за счет серозного (небелкового) компонента. Нормализует соотношение в слизи белковой и небелковой составляющих. Усиливает высвобождение из клеток Кларка терминальных бронхиол протеолитических лизосомальных ферментов, которые расщепляют мукополисахариды слизи и снижают ее вязкость.