Аквапен-I. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 13 августа 2018 года № 016462)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 13 августа 2018 года № 016462

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Аквапен-I

Торговое название

Аквапен-I

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекции 500 мг/500 мг

Состав

1 флакон содержит

активные вещества:стерильного имипенема 500.0 мг (эквивалентно безводному имипенему), стерильного циластатина натрия 500.0 мг (эквивалентно циластатину)

Описание

Порошок от белого до бледно-желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы.

Имипенем и ингибитор дегидропетидазы.

Код АТХ J01DH51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Имипенем

Распределение. У здоровых добровольцев внутривенная (в/в) инфузия препарата в течение 20 минут сопровождалась достижением пиковых концентраций имипенема в плазме крови с диапазоном 12-20 мкг/мл при дозе 250 мг, 21-58 мкг/мл при дозе 500 мг и 41-83 мкг/мл при дозе 1 000 мг. Средняя максимальная концентрация имипенема в плазме крови после в/в введения в дозах 250, 500 и 1 000 мг составила 17, 39 и 66 мкг/мл, соответственно. При этих дозах концентрация имипенема в плазме крови снижалась до 1 мкг/мл и ниже через 4-6 часов.

После в/в введения препарата в дозе 1 г, были определены следующие средние значения концентрации имипенема (измерения проводили через 1 час после введения) в следующих тканях и жидкостях организма человека:

Связывание имипенема с протеинами сыворотки крови человека составляет около 20%.

Метаболизм и выведение. При применении без циластатина имипенем метаболизируется в почках дегидропептидазой-1. Согласно данным нескольких исследований, индивидуальное выведение с мочой составляет 5 - 40% со средним показателем выведения 15 - 20%. Циластатин является специфическим ингибитором фермента дегидропептидазы-1, который эффективно ингибирует метаболизм имипенема, поэтому при одновременном применении имипенема и циластатина терапевтические антибактериальные уровни имипенема достигаются как в моче, так и в плазме крови.