Диаваль. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 6 ноября 2018 года № 017785)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 6 ноября 2018 года № 017785

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Диаваль

Торговое название

Диаваль

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: дезогестрел 0.15 мг, этинилэстрадиол 0.03 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный,

Повидон К-30,RRR-альфа-токоферол, кремний коллоидный гидратированный, кремний коллоидный безводный, кислота стеариновая, гипромеллоза 2910, триацетин, титана диоксид (Е 171), полисорбат

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с маркировкой «С» и «7» на противоположных сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания). Дезогестрел и эстрогены.

Код АТХ G03AA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дезогестрел

Всасывание. Дезогестрел быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и затем превращается в этоногестрел. Его пиковая концентрация в плазме крови (приблизительно 2 мг/мл) достигается через 1.5 часа. Биодоступность составляет 62-81%.

Распределение. Этоногестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 2-4% от общей концентрации препарата в плазме присутствуют в виде свободного стероида, 40-70% специфически связываются с ГСПГ. Увеличение уровня ГСПГ, вызванное этинилэстрадиолом, оказывает влияние на распределение между белками крови, приводя к увеличению ГСПГ-связанной фракции и уменьшению альбумин-связанной фракции. Кажущийся объем распределения дезогестрела составляет 1.5 л/кг.

Метаболизм. Этоногестрел полностью метаболизируется. Скорость метаболического выведения из плазмы крови составляет 2 мл/мин/кг. Не обнаружено взаимодействия этоногестрела с одновременно принимаемым этинилэстрадиолом.

Выведение. Концентрация этоногестрела в плазме крови уменьшается в две стадии. Заключительная стадия характеризуется временем полувыведения, составляющим около 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении примерно 6:4.

Равновесные состояния. На фармакокинетику этоногестрела оказывает влияние ГСПГ, уровень которого возрастает под действием этинилэстрадиола в три раза. При ежедневном приеме концентрация этоногестрела в плазме крови увеличивается в 2-3 раза, достигая постоянного уровня во второй половине цикла.

Этинилэстрадиол

Всасывание. Перорально принятый этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов после приема. Абсолютная биодоступность, как результат пресистемной конъюгации и метаболизма при первичном прохождении через печень, составляет около 60%.