Капетрал 500 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 2 февраля 2016 года № 74)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 2 февраля 2016 года № 74

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Капетрал

Торговое название

Капетрал

Международное непатентованное название

Капецитабин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: капецитабин 150 мг, 500 мг

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая РН 101, 200, гипромеллоза 5сР (Е5), кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

состав оболочки: гипромеллоза 5сР(Е5), титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-персикового цвета, овальной формы, с выдавленной надписью «150» на одной стороне (для дозировки 150 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой персикового цвета, овальной формы, с выдавленной надписью «500» на одной стороне (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Пиримидиновые аналоги. Капецитабин.

Код АТХ L01ВC06.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь капецитабин всасывается быстро и полностью, после чего происходит его трансформация в метаболиты, 5'-дезокси-5-фторцитидин (5'-ДФЦТ) и 5'-дезокси-5-фторуридин (5'-ДФУР). Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания капецитабина, однако на величину площади под кривой «концентрация-время» (AUC) 5'-ДФУР и следующего метаболита, 5-фторурацила (5-ФУ), влияет незначительно. При назначении препарата после приема пищи в дозе 1250 мг/м2 на 14-й день максимальная концентрация С_макс капецитабина, 5'-ДФЦР, 5'-ДФУР, 5-ФУ и альфа-фтор-бета-аланина (ФБАЛ) составили соответственно 4,47, 3,05, 12,1, 0,95 и 5,46 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации T_max равнялось 1,50, 2,00, 2,00, 2.00 и 3,34 часа, а AUC - 7,75, 7,24, 24,6, 2,03 и 36,3 мкг*час/мл, соответственно.

Капецитабин, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР и 5-ФУ связываются с белками (главным образом, с альбумином), соответственно, на 54%, 10%, 62% и 10%.

Карбоксилэстераза печени осуществляет первое метаболическое превращение капецитабина в 5'-ДФЦТ, который затем трансформируется в 5'-ДФУР под действием цитидиндезаминазы, находящейся, в основном, в печени и опухолевых тканях. AUC для 5-ФУ в 6-22 раза меньше, чем после внутривенного струйного введения 5-ФУ в дозе 600мг/м2. Метаболиты капецитабина становятся цитотоксичными только после превращения в 5-ФУ и анаболиты 5-ФУ. Далее 5-ФУ катаболизируется с образованием неактивных метаболитов - дигидро-5-фторурацила (ФУН₂), 5-фторуреидопропионовой кислоты (ФУПК) и альфа-фтор-бета-аланина (ФБАЛ); этот процесс происходит под воздействием дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), активность которой ограничивает скорость реакции.