Бритомар 5 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 14 октября 2015 года № 933)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 14 октября 2015 года № 933

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Бритомар

Торговое название

Бритомар

Международное непатентованное название

Торасемид

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - торасемид 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества: камедь гуаровая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лактоза.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «SN» на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Торасемид.

Код АТХ C03CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пролонгированная форма торасемида обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества, снижая колебания концентрации препарата в крови, по сравнению с обычной формой торасемида немедленного высвобождения.

Всасывание

Относительная биодоступность пролонгированной формы по сравнению с обычной составляет приблизительно 102% после приема нескольких доз препарата. Активное вещество всасывается с ограниченным эффектом первого прохождения через печень; его максимальная концентрация (C_max) в плазме достигается в течение 1,5 ч после приема внутрь. Одновременный прием с пищей снижает C_max на 21% и общую биодоступность на 11%. Однако, несмотря на это снижение, влияние пищи на количество абсорбированного препарата считается незначительным. Почечная или печеночная недостаточность не влияют на всасываемость препарата.

Распределение

Более 99% торасемида связывается с белками плазмы. Объем распределения торасемида от 12 до 15 литров у здоровых индивидуумов и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или застойной сердечной недостаточностью. У пациентов с циррозом печени объем распределения практически удваивается.

Метаболизм

Главный метаболит - производное карбоновой кислоты, является биологически неактивным веществом. Два других метаболита, которые в организме человека образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрации слишком малы, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) торасемида у здоровых людей составляет 4 часа. Торасемид удаляется из кровообращения, подвергаясь метаболизму в печени (около 80% общего количества), и выводится с мочой (около 20% от общего количества у пациентов с нормальной функцией почек).

Учитывая тот факт, что более 99% торасемида связывается с белками плазмы, количество вещества попадающего в канальцы нефрона посредством клубочковой фильтрации очень невелико. Почечный клиренс торасемида осуществляется, по большей части, за счет активной секреции соединения в проксимальных канальцах.