Эйлеа® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 2 ноября 2018 года № 017259)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 2 ноября 2018 года № 017259

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Эйлеа®

Торговое название

Эйлеа®

Международное непатентованное название

Афлиберцепт

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 40 мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - афлиберцепта 40 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидрофосфата гептагидрат, сахароза, полисорбат 20, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, слегка опалесцирующий раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Средства для лечения сосудистых расстройств окологлазного пространства. Антинеоваскулярные средства. Афлиберцепт.

Код АТХ S01LA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция / распределение

После интравитреального введения афлиберцепт медленно проникает в системный кровоток и находится, главным образом в виде неактивного стабильного комплекса с VEGF (фактор роста эндотелия сосудов). Впрочем только «свободный афлиберцепт» способен связывать эндогенный VEGF. Максимальная концентрация свободного афлиберцепта в плазме крови (системныйCmax) низкаяи в среднем составляет приблизительно 0,02 микрограмма/мл (в диапазоне от 0 до 0,054) в течение 1-3 дней после интравитреального введения 2 мг, а через две недели после введения дозы не обнаруживается в плазме. При интравитреальном введении каждые 4 недели афлиберцепт не кумулирует в плазме.

Предполагается, что после интравитреального введения пациентам 2 мг препарата, средняя максимальная концентрация свободного афлиберцепта в плазме крови более чем в 100 раз ниже концентрации афлиберцепта, необходимой для связывания половины максимального уровня системного VEGF. Таким образом, системный фармакодинамический эффект (такой как, изменения АД) маловероятен.

Экскреция

Свободный афлиберцепт связывается с VEGF для формирования стабильного инертного комплекса. Как и в случае с другими крупными белками предполагается, что свободный и связанный афлиберцепт будет выводиться путем протеолитического катаболизма.

Фармакодинамика

Афлиберцепт представляет собой рекомбинантный гибридный белок, состоящий из фрагментов внеклеточных доменов рецепторов VEGF (фактора роста эндотелия сосудов) 1 и 2, соединенных с Fc-фрагментом человеческого IgG1.

Афлиберцепт вырабатывается в клетках K1 яичника китайского хомячка (CHO/ЯКХ) путем рекомбинантной ДНК-технологии.

Механизм действия