Актемра. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 7 октября 2016 года № 004283)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 7 октября 2016 года № 004283

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Актемра

Торговое название

Актемра

Международное непатентованное название

Тоцилизумаб

Лекарственная форма

Раствор для подкожных инъекций 162 мг/0,9 мл

Состав

Один шприц-тюбик содержит

активное вещество: тоцилизумаб 162 мг,

вспомогательные вещества: полисорбат 80, L-аргинин, L-аргинин гидрохлорид, L-метионин, L-гистидин, L-гистидина гидрохлорида моногидрат, вода для инъекций

Описание

Прозрачная или опалесцирующая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессанты. Ингибиторы интерлейкина. Тоцилизумаб

Код АТХ L04AC07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры тоцилизумаба оценивались с использованием популяционного фармакокинетического анализа данных 1759 больных ревматоидным артритом, получавших препарат подкожно (162 мг 1 раз в неделю и 162 мг один раз в 2 недели) и внутривенно (8 мг/кг один раз в 4 недели на протяжении 24 недель).

Фармакокинетические параметры тоцилизумаба не меняются с течением времени. Для недельной дозы в 162 мг, расчетные средние (± стандартное отклонение) AUC_1нед. в равновесном состоянии, C_min и C_max тоцилизумаба составили 8200 ± 3600 мкг × ч/мл, 44.6 ± 20.6 мкг/мл и 50.9 ± 21.8 мкг/мл, соответственно. Коэффициенты кумуляции для AUC, C_min, и C_max составили 6.83, 6.37 и 5.47, соответственно. Равновесное состояние для AUC, C_min, и C_max было достигнуто через 12 недель.

Для дозировки 162 мг один раз в 2 недели, расчетные средние (± стандартное отклонение) AUC_2нед. в равновесном состоянии, C_min и C_max тоцилизумаба составили 3200 ± 2700 мкг × ч/мл, 5.6 ± 7.0 мкг/мл и 12.3 ± 8.7 мкг/мл, соответственно. Коэффициенты кумуляции для AUC, C_min, и C_max составили 2.67, 5.6 и 2.12, соответственно. Равновесное состояние для AUC и C_min было достигнуто через 12 недель, для C_max - через 10 недель.

Абсорбция

После подкожной инъекции пациентам с ревматоидным артритом, период полуабсорбции составляет приблизительно 4 дня. Биодоступность лекарственной формы тоцилизумаба, предназначенной для подкожного введения, составляет 0.8.

Распределение

После внутривенного введения тоцилизумаб претерпевает двухфазное выведение из системного кровотока. У пациентов с ревматоидным артритом V_d (объем распределения) в центральной камере составляет 3.5 л, в периферической камере - 2.9 л, а V_d в равновесном состоянии составляет 6.4 л.

У детей с пЮИА центральный объем распределения составлял 1.98 л, периферический объем распределения - 2.1 л, объем распределения в равновесном состоянии - 4.08 л.

У детей с сЮИА центральный объем распределения составлял 0.94 л, периферический объем распределения - 1.60 л, объем распределения в равновесном состоянии - 2.54 л.

Выведение