Атракурий Калцекс. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 29 августа 2019 года № 023376)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 29 августа 2019 года № 023376

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Атракурий Калцекс

Торговое название

Атракурий Калцекс

Международное непатентованное название

Атракурия безилат

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл, 2.5 мл или 5 мл

Состав

Один мл раствора содержит

активное вещество - атракурия безилат - 10 мг,

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор кислоты бензолсульфоновой, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный или желтоватого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты периферического действия. Четвертичные аммониевые соединения другие. Атракурий.

Код АТХ M03AC04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Разложение в плазме атракурия безилата тестировали в виде однократной дозы болюса, а также непрерывной внутривенной инфузии. Начало действия атракурия после введения составляет примерно 2-3 минуты, продолжительность действия - 45 минут.

Распределение. Полураспад атракурия безилата в плазме (T_1/2) составляет приблизительно 19,9 (± 0,6) мин, а объем распределения (V_d) составляет 0,16 л/кг. 82 % атракурия безилата связываются с белками плазмы. Первоначальные исследования показали, что атракурия безилат не проникает через плаценту в значительных количествах.

Биотрансформация. Атракурия безилат инактивируется путем элиминации Хофманна (Hofmann) - это неэнзиматический процесс, который происходит при физиологических значениях рН и температуры тела, а также энзиматическим путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы.

Анализируя плазму пациентов с низким уровнем псевдохолинэстеразы установлено, что инактивация атракурия безилата происходит без помех.

Изменение pH крови и температуры тела в пределах физиологической нормы у пациентов существенно не меняет продолжительность воздействия атракурия безилата.

Элиминация. Прекращение миорелаксации, вызванной атракурия безилатом, не зависит от его метаболизма в печени или почках, или экскреции. Поэтому маловероятно, что на продолжительность действия может повлиять нарушение функции почек, печени или сердечнососудистой системы.

Полупериод элиминации атракурия составляет около 20 минут, а объем распределения - 0,16 л/кг.

Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрацию атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) в плазме крови. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.

У пациентов интенсивной терапии с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов. Эти метаболиты в миорелаксации не участвуют.

Фармакодинамика

Атракурия безилат является высокоселективным конкурентным недеполяризующим миорелаксантом периферического действия.