Рисперидон 4 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 6 июня 2018 года № 015476)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 6 июня 2018 года № 015476

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Рисперидон

Торговое название

Рисперидон

Международное непатентованное название

Рисперидон

Лекарственная форма

Таблетки, 2 мг и 4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - рисперидон 2.0 мг и 4.0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), натрия крахмала гликолят, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, на одной стороне таблетки имеется фирменный логотип в виде креста

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психотропные препараты. Нейролептики. Нейролептики другие. Рисперидон

код АТХ N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рисперидон после приема внутрь полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70% (коэффициент вариации = 25%). Относительная биодоступность 1 таблетки рисперидона составляет 94% (коэффициент вариации = 10%). Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг веса тела. Рисперидон связывается с альбумином и альфа-1- гликопротеином. С белками плазмы крови связывается 90 % рисперидона и 77 % 9-оксирисперидона.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии фермента CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием (активный метаболит). Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Для CYP2D6 характерен генетический полиморфизм. «Быстрые» метаболизаторы CYP2D6 быстро метаболизируют рисперидон до 9-гидрокси-рисперидона, а «медленные» метаболизаторы гидроксилируют его более медленно. Несмотря на то, что у быстрых метаболизаторов уровень рисперидона в крови ниже, а уровень 9-гидроксирисперидона выше, чем у медленных метаболизаторов, фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона (то есть активной антипсихотической фракции) после однократной и повторных доз в обеих группах сходны у быстрых и медленных метаболизаторов по CYP2D6. Другим путем метаболизма рисперидона является N-деалкилирование.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна величине применяемой дозы (в пределах терапевтических доз).

После приема внутрь период полувыведения из плазмы составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.