Стриверди® Респимат® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 5 ноября 2015 года № 1141)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 5 ноября 2015 года № 1141

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Стриверди® Респимат®

Торговое название

СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ

Международное непатентованное название

Олодатерол

Лекарственная форма

Раствор для ингаляций 2,5 мкг в комплекте с ингалятором РЕСПИМАТ

Состав

1 ингаляция содержит

активное вещество - олодатерола гидрохлорид 0,0027 мг (эквивалентно 0,0025 мг олодатерола),

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (50% раствор), динатрия эдетат, кислота лимонная безводная, вода очищенная.

Описание

Картридж объёмом 4.5 мл содержит прозрачную, бесцветную или слегка желтоватую жидкость, помещен в алюминиевый цилиндр для системы РЕСПИМАТ, с защитой от вскрытия в верхней части и отверстием на дне цилиндра.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Бета₂-адреностимуляторы селективные. Олодатерол.

Код АТХ R03AC19

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Фармакокинетика олодатерола была изучена на здоровых субъектах, а также на пациентах с ХОБЛ и астмой после ингаляции терапевтической и повышенной дозы препарата.

Фармакокинетика олодатерола после ингаляции раствора в терапевтическом диапазоне доз характеризуется линейностью, после однократных ингаляционных доз от 5 до 70 микрограмм и многократных доз от 2 до 20 микрограмм в день.

При повторной ингаляции один раз в день, постоянная концентрация олодатерола в плазме достигается через 8 дней, а степень воздействия увеличивается в 1,8 раза по сравнению с однократной дозой.

Абсорбция. Максимальная концентрация олодатерола в плазме обычно достигается в период между 10 и 20 минутами после ингаляции. Системная доступность олодатерола после ингаляции обусловлена преимущественно всасыванием через легкие.

Распределение. Объем распределения высокий и составляет 1110 л, что свидетельствует об обширном распределении в тканях. Связывание in vitro [¹⁴C] олодатерола с белком плазмы человека не зависит от концентрации и составляет приблизительно 60 %.

Олодатерол является субстратом для переносчиков P-гликопротеина, OAT1, OAT3 и OCT1 и не является субстратом для переносчиков BCRP, MRP, OATP2, OATP8, OATP-B, OCT2 и OCT3.

Биотрансформация. Олодатерол в основном метаболизируется путем прямого глюкуронирования и О-деметилирования в метоксильные группы после конъюгации. Из шести распознанных метаболитов, только неконъюгированные продукты демитилирования связываются с бета₂-рецепторами. Однако этот метаболит не распознается в плазме после постоянных ингаляций рекомендованной терапевтической дозы или доз, превышающих ее в 4 раза.