Тромборедуктин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 23 апреля 2018 года № 014557)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 23 апреля 2018 года № 014557

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Тромборедуктин

Торговое название

Тромборедуктин

Международное непатентованное название

Анагрелид

Лекарственная форма

Капсулы 0.5 мг

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество - анагрелида 0.5 мг (в виде анагрелида гидрохлорида),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132), желатин, вода.

Описание

Твердые непрозрачные капсулы синего цвета, размером № 4, содержащие порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы. Противоопухолевые препараты другие. Противоопухолевые препараты прочие. Анагрелид.

Код ATХ L01XX35

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема приблизительно 75 % анагрелида абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. У здоровых добровольцев время достижения максимальных концентраций анагрелида в плазме крови (Тmax) составляло приблизительно 1.38 ч, а период полувыведения - также около 1.38 ч. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию анагрелида. При этом время достижения максимальных концентраций в плазме может сдвигаться до 2 ч. Этот факт не оказывает значимого влияния на биодоступность и клиническую активность препарата.

Анагрелид имеет большой объем распределения (12 л/кг).

Анагрелид интенсивно метаболизируется в печени, преимущественно при участии СYP1A2, с образованием 3-гидроксианагрелида, который далее метаболизирует до 2-амино-5,6-дихлор-3,4-дигидрохиназолина. 3-гидроксианагрелид, подобно анагрелиду, влияет на мегакариопоэз и вызывает даже более сильное ингибирование фосфодиэстеразы III.

После приема радиоактивно меченного ¹⁴С-анагрелида 75 % от введенной дозы выводилось в течение 6 дней с мочой и 10 % - с фекалиями.

При длительном приеме анагрелид не должен аккумулироваться благодаря своему короткому периоду полувыведения. Это предположение подтверждается клиническими данными: после прекращения лечения число тромбоцитов возвращается к уровням, наблюдавшимся до лечения, в течение 4 - 8 дней.

Пациенты пожилого возраста

Были проанализированы фармакокинетические показатели у пациентов с миелопролиферативными заболеваниями, принимавшими анагрелид на протяжении 4 недель. У пациентов возрастом младше 65 лет (n = 16) и 65 лет и старше (n = 18) уровни анагрелида в плазме крови были сравнимыми.

Фармакодинамика

Тромборедуктин - лекарственный препарат анагрелида, вызывающего дозозависимое и селективное снижение числа тромбоцитов у человека. Специфический механизм действия анагрелида еще полностью не установлен.

Анагрелид является ингибитором фосфодиэстеразы ІІI (PDE III) циклического АМФ.