Герзума® 440 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом Председателя РГУ Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг МЗ РК от 27 января 2020 года № 026383)

Утверждена

приказом Председателя

РГУ Комитет контроля качества и

безопасности товаров и услуг МЗ РК

от 27 января 2020 года № 026383

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Герзума^®

Торговое название

Герзума^®

Международное непатентованное название

Трастузумаб

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий 440 мг в комплекте с растворителем.

Состав

Один флакон содержит:

активное вещество - трастузумаб - 440 мг,

вспомогательные вещества: L-гистидина гидрохлорида моногидрат, L-гистидин, α,α-трегалозы дигидрат, полисорбат 20.

Растворитель для 440 мг (бактериостатическая вода для инъекций 20 мл, содержащая 1.1% бензилового спирта в качестве антимикробного консерванта): бензиловый спирт, вода для инъекций.

Описание

Лиофилизированный порошок от белого до бледно-желтого цвета.

Растворитель прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Антинеопластические препараты. Антинеопластические препараты другие. Моноклональные антитела. Трастузумаб

Код АТХ L01ХС03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика трастузумаба воспроизводима в рамках зарегистрированного диапазона доз, с предсказуемыми концентрациями в плазме, особенно при длительном лечении. Среднее вычисленное значение AUC составляет 1677 мг день/л при еженедельном дозировании и 1793 мг день/л при введении 1 раз в 3 недели.

Средние примерные пиковые концентрации - 104 мг/л и 189 мг/л, уровни остаточных концентраций - 64,9 мг/л и 47,3 мг/л, соответственно.

У пациентов с раком молочной железы стационарное состояние достигается обычно приблизительно через 27 недель (190 дней или 5 периодов полувыведения).

Средние значения С_max после введения начальной дозы 8 мг/кг (1 раз в 3 недели) или дозы 4 мг/кг (еженедельно) составляли 176 и 88,5 мкг/мл (популяционная фармакокинетика) соответственно. Оценочные значения С_max в стационарном состоянии составляли 184 и 113 мкг/мл, соответственно, а C_min - 52,9 и 69,6 мкг/мл соответственно. Оцененные средние значения AUC в стационарном состоянии по истечении 3-х недель составляли 1822 и 1912 мкг день/мл при введении 1 раз в 3 недели и еженедельно, соответственно.

У пациентов с раком желудка или гастроэзофагеального перехода оценочные средние значения AUC в стационарном состоянии - 1213 мг день/л, С_max - 128 мг/л и С_min - 27,6 мг/л.

Распределение

У пациентов с раком молочной железы объем распределения центральной (V_с) и периферической (V_р) камер составил 3,02 л и 2,68 л соответственно.

У пациентов с раком желудка или гастроэзофагеального перехода объем распределения в центральной камере обычно составлял 3,91 л

Выведение

Трастузумаб расщепляется в печени и других тканях (например, кожа и мышцы). Период полувыведения трастузумаба при раке молочной железы составляет 28-38 дней. Средний период полувыведения при раке желудка - 26 дней.

Циркулирующий «слущенный» антиген