Симбикорт тм Рапихалер. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 1 ноября 2018 года № 017670)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 1 ноября 2018 года № 017670

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Симбикорт тм Рапихалер

Торговое название

Симбикорт^тм Рапихалер

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций дозированный, 80 мкг/4.5мкг и 160 мкг/4.5 мкг, 120 доз

Состав

Каждая доза (доза, выходящая из мундштука) содержит

активные вещества: будесонида микронизированного 80 мкг или 160 мкг, формотерола фумарата дигидрата микронизированного 4.5 мкг

вспомогательные вещества: повидон К25, полиэтиленгликоль 1000, HFA 227 (апафлюран или 1,1,1,2,3,3,3-гептафторпропан)

Описание

После испарения пропеллента твердый остаток белого цвета, без видимых включений.

Фармакотерапевтическая группа

Респираторная система. Препараты для обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические, ингаляционные. Адренергические в комбинации с кортикостероидами или другими лекарственными препаратами, исключая антихолинергические. Формотерол и будесонид.

Код АТХ R03AK07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры для соответствующих веществ были сопоставимы после введения будесонида и формотерола в виде монопродуктов или фиксированной комбинации в Турбухалер.

Нет доказательств фармакокинетических взаимодействий между будесонидом и формотеролом.

Абсорбция

После введения фиксированной комбинации у будесонида скорость абсорбции была более быстрой и максимальная концентрация в плазме выше. Для формотерола максимальная концентрация в плазме была несколько ниже после введения фиксированной комбинации.

Будесонид

Среднее рапределение будесонида в легких после ингаляции через Турбухалер составляет от 25% до 30% от отмеренной дозы.

Максимальная концентрация в плазме после пероральной ингаляции в разовой дозе 800 мкг будесонида составляет приблизительно 4 нмоль/л и достигается в течение 30 минут.

Системная биодоступность будесонида через Турбухалер составляет приблизительно 38% от отмеренной дозы.

Фармакокинетика будесонида пропорциональна дозе в клинически значимых дозах.

Формотерол

Ингаляционный формотерол быстро абсорбируется, и максимальный пик концентрации в плазме достигается в течение 10 минут после ингаляции.

В исследованиях среднее легочное распределение формотерола после ингаляции через Турбухалер варьировалось от 21 до 37% от отмеренной дозы. Системная биодоступность составляет около 46% от отмеренной дозы.

Распределение

Будесонид

Объем распределения составляет около 3 л/кг для будесонида. Среднее связывание с белками плазмы составляет 90%.

Формотерол

Объем распределения формотерола составляет около 4 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 50%.

Метаболизм

Нет никаких указаний на какие-либо метаболические взаимодействия или реакции замещения между формотеролом и будесонидом.

Будесонид