Арабитро. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 6 октября 2017 года № 010963)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 6 октября 2017 года № 010963

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Арабитро

Торговое название

Арабитро

Международное непатентованное название

Абиратерон

Лекарственная форма

Таблетки, 250 мг

Состав

1 таблетка содержит

активные вещества: абиратерона ацетат 250 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (фарматоза 200 М), целлюлоза микрокристаллическая (AvicelPH 101), натрия кроскармеллоза (AcDiSol), повидон К-30 (Plasdone K29/32), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный (Aerosil 200), магния стеарат.

Описание

Таблетки овальной формы от белого до почти белого цвета, с гравировкой «G» на одной стороне и «135» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы. Прочие антагонисты гормонов и подобные препараты. Абиратерон.

Код АТХ L02BX03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика абиратерона ацетата и абиратерона была изучена у здоровых добровольцев, у больных с поздними стадиями метастатического рака предстательной железы и у неонкологических пациентов, с почечной или печеночной недостаточностью. Абиратерона ацетат in vivo быстро превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов.

При пероральном приёме абиратерона ацетата натощак, время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2 часа.

Приём абиратерона ацетата с пищей, по сравнению с приёмом данного препарата натощак, приводит к 10-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и 17-кратному увеличению максимальной концентрации (C_max) абиратерона в зависимости от содержания жира в пище. Принимая во внимание нормальное разнообразие состава пищи, прием препарата Арабитро с пищей обладает способностью оказывать разнообразное системное воздействие. Поэтому, препарат Арабитро нельзя принимать во время еды.

Распределение

Связывание абиратерона с белками плазмы крови человека более 99 %. объём Кажущийся объем распределения (среднее ± SD) составляет 19 669 ± 13 358 л, что свидетельствует, что абиратерон широко распределяется в периферических тканях.

Метаболизм

После перорального приёма ¹⁴C-абиратерона ацетата в капсулах, абиратерона ацетат гидролизируется до абиратерона, который впоследствии метаболизируется, включая сульфатирование, гидроксилирование и окисление, главным образом, в печени. Большая часть циркулирующего ¹⁴C-абиратерона ацетата (примерно 92%) обнаруживается в форме метаболитов абиратерона. 2 основных метаболита, абиратерона сульфат и N-оксид абиратерона сульфат, составляют около 43% каждый.

Выведение

По данным исследований, проведенных у пациентов с метастатическим кастрационно-резистентным раком предстательной железы, средний период полувыведения абиратерона в плазме составляет приблизительно 12 ± 5 часов.