Эсем. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 5 октября 2016 года № 004225)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 5 октября 2016 года № 004225

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Эсем

Торговое название

Эсем

Международное непатентованное название

Левамлодипин

Лекарственная форма

Таблетки 2.5 мг и 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - S-Амлодипина (левамлодипина) бесилата 3.467 мг или 6.934 мг (эквивалентно S-амлодипину (левамлодипину) 2.5 мг или 5 мг соответственно),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 102),

натрия крахмала гликолят, железа(III) оксид желтый (Е 172), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К 30, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской и гладкой поверхностью со скошенными краями, желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Левамлодипин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на всасывание левамлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6-12 часов. Связывание с белками плазмы составляет около 98%. Объем распределения составляет около 20 л/кг, что является основой продолжительного периода полувыведения и возможностью однократного применения в день. Равновесная концентрация в плазме крови (5 - 15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата. Левамлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Около 60% принятой дозы выводится с мочой, 10 % из которых в неметаболизированной форме. Кривая «концентрация-время» в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов. Фармакокинетика левамлодипина не изменяется при почечной недостаточности и у пожилых пациентов. Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.

Фармакодинамика

Эсем угнетает трансмембранный ток ионов кальция в клетках сердца и гладких мышц (блокатор медленных каналов или антагонист ионов кальция). Механизм антигипертензивного действия кардилопина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов и последующим снижением периферического сосудистого сопротивления. Механизм антиангинального действия связан со способностью левамлодипина вызывать:

- расширение периферических артериол и уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузки). Левамлодипин не вызывает рефлекторную тахикардию, что снижает энергетические затраты миокарда и его потребность в кислороде;