Утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 12 июля 2016 года № 002847
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Бисопролол
Торговое название Бисопролол
Международное непатентованное название Бисопролол
Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг
Состав Одна таблетка содержит: активное вещество: бисопролола фумарат (в пересчете на 100 % вещество) 5 мг или 10 мг, вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный; состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид Е171, тальк.
Описание Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя - ядро почти белого цвета и пленочная оболочка. Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя - ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.
Фармакотерапевтическая группа Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол. Код АТХ: C07AB07
Фармакологические свойства Фармакокинетика Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эффект «первичного прохождения» через печень незначителен (на уровне 10-15 %), что приводит к высокой биодоступности (90 %). Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола. Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Связь с белками плазмы крови около 30 %. Объём распределения - 3,5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая. Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 ч после приема однократной ежедневной дозы. Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50 % дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98 % выводится почками, из них 50 % выводится внеизмененном виде; менее 2 % - через кишечник (с желчью). Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста. Документ показан в сокращенном демонстрационном режиме
Чтобы продолжить, выберите ниже один из вариантов оплаты
Доступ к документам и консультации
от ведущих специалистов
Вы можете купить этот документ
Как купить документ? 150 тг
|