Зобон. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 30 июня 2017 года № 009188)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 30 июня 2017 года № 009188

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Зобон

Торговое название

Зобон

Международное непатентованное название

Золедроновая кислота

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенных инфузий 4 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - кислоты золедроновой моногидрата 4.264 мг

(эквивалентно кислоте золедроновой безводной 4.0 мг),

вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат дигидрат, вода для инъекций.

Описание

Белый или почти белый лиофилизированный порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Золедроновая кислота.

Код АТХ М05ВА08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Значения фармакокинетических показателей не зависят от дозы. После внутривенного введения золедроновой кислоты, плазменные концентрации препарата увеличились, достигнув своей максимальной отметки в конце введения, после чего наступил спад до менее 10% от максимального показателя через 4 часа и менее 1% через 24 часа, с последующим пролонгированным периодом очень низких концентраций, не превышающих значения 0.1% от максимального значения до момента повторного введения препарата на 28 день.

Золедроновая кислота, введенная внутривенно, выводится почками в три этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с периодами полувыведения (Т_1/2) 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным Т_1/2, составляющим 167 ч. Золедроновая кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 часов в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системную циркуляцию и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5.04±2.5 л/ч. Он не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение продолжительности инфузии с 5-ти минут до 15-ти минут приводит к снижению на 30% концентрации золедроновой кислоты в крови в конце инфузии, но никак не влияет на величину площади под кривой «концентрация-время».

Данные по фармакокинетике золедроновой кислоты у пациентов с гиперкальциемией, у пациентов с печеночной или тяжелой почечной недостаточностью пока не получены.

Золедроновая кислота не ингибирует фермент Р450 и не подвергается биотрансформации. Состояние функции печени существенно не влияет на фармакокинетику золедроновой кислоты.

Золедроновая кислота не обладает сродством к клеткам крови. Связывание с белками плазмы крови низкое (около 56%) и не зависит от концентрации препарата в плазме.