Клопи-75. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 13 февраля 2017 года № 006711)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 13 февраля 2017 года № 006711

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Клопи-75

Торговое название

КЛОПИ-75

Международное непатентованное название

Клопидогрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - клопидогрела бисульфат 99.875 мг (эквивалентно клопидогрелу 75.0 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Фаматоз DCL 11), гидроксипропилцеллюлоза (LHPC- LН 21), кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200), касторовое масло гидрогенированное (Кутина HR), диметикон 100сSt,

состав пленочной оболочки: Instacoat Universal Pink A05G30176 (гипромеллоза (HPMC 2910), полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид красный (Е172)).

Описание

Таблетки округлой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, с гравировкой «L II» с одной стороны

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Клопидогрел

Код АТХ B01AC04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного и повторного перорального приема в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Средние пиковые плазменные концентрации неизмененного клопидогрела (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после однократного перорального приема в дозе 75 мг) отмечались, примерно, через 45 минут после приема.

Судя по выделяемым с мочой метаболитам клопидогрела, всасывание не менее чем 50%.

Клопидогрел и его основной циркулирующий в крови (неактивный) метаболит образуют обратимую связь с белками плазмы (98 и 94%, соответственно). Данная связь является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций.

Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. Клопидогрел метаболизируется двумя основанными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, находящихся в кровотоке), другой опосредован различными цитохромами Р450. Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогрела.. Этот путь метаболизма опосредован CYP3А4, CYP2С19, CYP1А2 и CYP2В6. Активный тиоловый метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

Cmax активного метаболита увеличивается в 2 раза, как после однократной нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг, так и после приема поддерживающей дозы 75 мг в течение 4-х дней. Cmax наблюдается примерно через 30-60 минут после приема.

После приема клопидогреля, приблизительно, 50% выделяется с мочой и, примерно, 46% - с каловыми массами в течение 120 часов.