Нексавар® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 7 ноября 2017 года № 011629)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 7 ноября 2017 года № 011629

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Нексавар®

Торговое название

Нексавар^®

Международное непатентованное название

Сорафениб

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - сорафениба тозилат - 274 мг (эквивалентно сорафенибу основанию 200 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза 15сР гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), титана диоксид (Е 171), железа (ІІІ) оксид красный (Е 172).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «200» на одной стороне и фирменным байеровским крестом - на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы. Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинкиназы. Cорафениб.

Код АТX L01ХЕ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема таблеток сорафениба его средняя относительная биодоступность составляет 38-49 %.

Период полувыведения сорафениба составляет приблизительно 25-48 ч. Многократный прием сорафениба в течение 7 суток по сравнению с однократным приемом ведет к его большему накоплению в 2,5 - 7 раз.

Равновесные концентрации сорафениба в плазме крови достигаются в пределах 7 суток его приема, при этом отношение пиковой концентрации к самой низкой концентрации составляет менее 2.

После перорального приема пиковые концентрации сорафениба в плазме достигаются примерно через 3 ч. При приеме препарата вместе с пищей, содержащей умеренное количество жиров, биодоступность препарата близка к таковой при приеме натощак. Применение сорафениба вместе с пищей, содержащей высокое количество жиров, снижает его биодоступность на 29% по сравнению с приемом натощак.

При назначении препарата внутрь в дозах, превышающих 400 мг два раза в сутки, средние C_max и AUC увеличиваются непропорционально.

In-vitro связывание с белками плазмы составляет 99,5%.

Метаболизм сорафениба осуществляется, главным образом, в печени путем окисления, опосредованного изоферментом CYP3A4, а также путем глюкуронирования, опосредованного UGT1A9. Конъюгаты сорафениба могут расщепляться в желудочно-кишечном тракте благодаря активности бактериальной глюкуронидазы, что позволяет реабсорбироваться неконъюгированному лекарственному средству. Одновременное применение неомицина воздействует на этот процесс, уменьшая среднюю биодоступность сорафениба до 54%.