Зиромин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 30 октября 2018 года № 017634)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 30 октября 2018 года № 017634

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Зиромин

Торговое название

Зиромин

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 флакон содержит

активное вещество - азитромицина дигидрата 524,1 мг (эквивалентно азитромицина 500 мг)

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, декстран 40 (для инъекций), маннит, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная разбавленная.

Описание

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность после приема внутрь составляет 37%. Пиковые концентрации в плазме достигаются спустя 2-3 часа после приема лекарственного средства.

Внутривенное введение азитромицина создает высокие концентрации в плазме крови. При инфузии 500 мг антибиотика в течение 1 часа (концентрация раствора 2 мг/мл) пиковая концентрация в плазме достигает 3,6 мг/л. Остаточная концентрация к концу 24-го часа составляет 0,2 мг/л. Объем распределения Vd - примерно 31 л/кг. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток (эффективен при лечении инфекций, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрация в очаге инфекции (на 24-34 %) достоверно выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что указывает на высокую степень связывания азитромицина с тканями.

Связывание с белками сыворотки крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Объем распределения в равновесном состоянии составлял 31,1 л/кг.

Период полувыведения из плазмы крови в конечной фазе довольно точно отражает период полувыведения из тканей, равный 2-4 дням.