Летрозол Актавис. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 11 октября 2017 года № 011065)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 11 октября 2017 года № 011065

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Летрозол Актавис

Торговое название

Летрозол Актавис

Международное непатентованное название

Летрозол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - летрозол 2,5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят тип А, магния стеарат

состав оболочки: Опадрай желтый II 85F32410 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, оксид железа желтый (Е172)).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Антагонисты гормонов и их аналоги. Ингибиторы ферментов. Летрозол.

Код ATХ L02BG04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (средняя величина биодоступности составляет 99,9%). Пища незначительно снижает скорость абсорбции (среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови /Тсmax/ составляет 1 час при приеме летрозола натощак и 2 часа - при приеме с пищей; среднее значение максимальной концентрации летрозола в крови /Сmax/ составляет 129 ± 20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7 ± 18,6 нмоль/л - при приеме с пищей), однако степень всасывания летрозола (при оценке по площади AUC под кривой «концентрация-время») не изменяется. Незначительное влияние на скорость всасывания не считается клинически значимым, и поэтому летрозол можно принимать не значительно от приема пищи.

Распределение. Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от его уровня в плазме крови. После приема 2,5 мг 14C-меченого летрозола, приблизительно 82% радиоактивности в плазме крови приходилось на долю неизмененного активного вещества. Следовательно, системное воздействие метаболитов летрозола является низким. Летрозол быстро и широко распределяется в тканях. Его кажущийся объем распределения в период равновесного состояния составляет около 1,87 ± 0,47 л/кг.