Трастузумаб. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 21 мая 2018 года № 015131)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 21 мая 2018 года № 015131

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Трастузумаб

Торговое наименование

Трастузумаб

Международное непатентованное название

Трастузумаб

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий, 440 мг, в комплекте с растворителем - бактериостатической водой для инъекций

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - трастузумаб 440,0 мг,

вспомогательные вещества: гистидина гидрохлорида моногидрат, гистидин, трегалозы дигидрат, полисорбат-20.

Растворитель для препарата Трастузумаб - бактериостатическая вода для инъекций (поставляется в комплекте с препаратом в дозировке 440 мг), состав на 1 мл: бензиловый спирт 11,0 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Лиофилизат от белого до светло-желтого цвета.

Восстановленный раствор - прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.

Растворитель для препарата Трастузумаб (бактериостатическая вода для инъекций) — прозрачная бесцветная или со слабым желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы. Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Моноклональные антитела. Трастузумаб.

Код АТХ L01XC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При введении трастузумаба в дозе 4 мг/кг массы тела при первой инфузии, и 2 мг/кг массы тела - при последующих, 1 раз в неделю клиренс трастузумаба составляет 0,23-0,24 л/сутки, объем распределения - в среднем 3,02 л; конечный период полувыведения - около 3 недель. Такой же период времени требуется для элиминации трастузумаба после прекращения лечения препаратом.

Специальных фармакокинетических исследований у пожилых пациентов или больных с почечной или печеночной недостаточностью не проводилось.

Фармакодинамика

Трастузумаб - противоопухолевое средство, представляет собой рекомбинантные ДНК-производные гуманизированные моноклональные антитела, полученные из клеток яичников китайского хомячка, которые избирательно взаимодействуют с внеклеточным доменом рецептора 2 эпидермального фактора роста человека (HER2). Антитела принадлежат к подклассу IgG₁, состоящих из человеческих регионов (константные участки тяжелых цепей) и определяют комплементарность мышиных участков антитела р185 HER2 к HER2. Протоонкоген HER2, или c-erB2, кодирует одиночный трансмембранный рецептороподобный белок с молекулярной массой 185 кДа, который структурно подобен рецептору эпидермального фактора роста. Гиперэкспрессия HER2 обнаруживается в ткани первичного рака молочной железы у 25-30 % больных. Следствием амплификации гена HER2 является усиление экспрессии белка HER2 на поверхности этих опухолевых клеток, что приводит к постоянной активации рецептора HER2.