Алвозол. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 16 июль 2018 года № 016051)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 16 июль 2018 года № 016051

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Алвозол

Торговое название

Алвозол

Международное непатентованное название

Летрозол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - летрозол 2,5 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая,

крахмал кукурузный, крахмал натрия гликолят, кремния диоксид коллоидный,

магния стеарат,

состав оболочки: Опадрай 02В38014 желтый (гипромеллоза 5сР, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль 4000, железа оксид желтый E172, железа оксид красный E172, тальк).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Антагонисты гормонов и их аналоги. Ингибиторы ферментов. Летрозол

Код ATХ L02BG04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (средняя величина биодоступности составляет 99,9%). Пища незначительно снижает скорость абсорбции (среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови /Тсmax/ составляет 1 час при приеме летрозола натощак и 2 часа - при приеме с пищей; среднее значение максимальной концентрации летрозола в крови /Тсmax/ составляет 129 ± 20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7 ± 18,6 нмоль/л - при приеме с пищей), однако степень всасывания летрозола (при оценке по площади под кривой «концентрация-время») не изменяется. Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение. Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация

летрозола в эритроцитах составляет около 80% от его уровня в плазме крови. После применения 2,5 мг 14C-меченого летрозола приблизительно 82% радиоактивности в плазме крови приходилось на долю неизмененного активного

вещества. Следовательно, системное воздействие метаболитов летрозола невелико. Летрозол быстро и широко распределяется в тканях. Кажущийся объем распределения в период равновесного состояния составляет около 1,87 ± 0,47 л/кг.

Метаболизм и выведение. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения. Метаболический клиренс летрозола составляет 2.1 л/ч, что меньше величины печеночного кровотока (около 90 л/час). Было выявлено, что превращение летрозола в его метаболит осуществляется под действием изоферментов 3A4 и 2A6 цитохрома P450. Образование небольшого числа других, пока не идентифицированных метаболитов, а также выведение неизмененного препарата с мочой и калом играют лишь небольшую роль в общей элиминации