Халиксол® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 30 марта 2018 года № 014268)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 30 марта 2018 года № 014268

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Халиксол®

Торговое название

Халиксол^®

Международное непатентованное название

Амброксол

Лекарственная форма

Таблетки, 30 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - амброксола гидрохлорид 30мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон (К-30), магния стеарат.

Описание

Белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой стилизованной буквы Е и цифры 231 на одной стороне и риской - на другой стороне, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Отхаркивающие препараты. Муколитики. Амброксол.

Код АТХ R05CB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Амброксол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Амброксол подвергается активному метаболизму «первого прохождения» в печени. Абсолютная биодоступность амброксола после приема внутрь составляет примерно 79%.

Распределение

Амброксол быстро и в значительной мере переходит из крови в ткани, достигая наивысшей концентрации в легких. Объем распределения составляет 552 л. В терапевтических дозах примерно 90% принятой дозы связывается с белками плазмы крови. Амброксол проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата в организме плода в 2-4 раза выше, чем у матери. Также обнаруживается в грудном молоке и спиномозговой жидкости.

Биотрансформация

После приема внутрь около 30 % дозы подвергается метаболизму «первого прохождения». Амброксол, в основном, метаболизируется в печени с формированием конъюгатов с глюкуроновой кислотой, ди-бромантраниловой кислоты (примерно 10 % дозы) и некоторых незначительных метаболитов. Исследования микросом печени человека установили, что за превращение амброксола в ди-бромантраниловую кислоту ответственен цитохром CYP3А4.

Выведение

В течение 3-х дней после приема внутрь около 6% дозы выводится в неизменной форме, а около 26% - выводится почками в конъюгированной форме.

Терминальное время полувыведения составляет около 10 часов. Общий клиренс из плазмы составляет примерно 660 мл/мин, а почечный клиренс составляет около 83% от общего клиренса.

Возраст и пол с клинической точки зрения не влияют на фармакокинетику амброксола, таким образом, нет необходимости в изменении дозы.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Особые группы пациентов

При тяжелой почечной недостаточности период полувыведения возрастает, в связи с чем возможно накопление метаболитов амброксола.

При нарушениях функции печени клиренс амброксола понижается, а его концентрация в плазме повышается в 1,3 - 2 раза. В связи с широким терапевтическим диапазоном амброксола гидрохлорида нет необходимости в изменении дозы.

Фармакодинамика