Экозитрин® 250 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 1 августа 2017 года № 009699)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 1 августа 2017 года № 009699

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Экозитрин®

Торговое название

Экозитрин®

Международное непатентованное название

Кларитромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество:

кларитромицин (в пересчете на активное вещество) -250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: лактулоза, повидон К-25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, полакрилин калия;

состав оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол-4000, краситель азорубин (Е 122).

Описание:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета (для дозировки 250 мг и 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.

Код АТХ J01FA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кларитромицин стабилен в присутствии желудочного сока. Биодоступность составляет приблизительно 50 % от пероральной дозы. Пища может замедлить абсорбцию, но существенно не влияет на биодоступность кларитромицина. Около 20 % кларитромицина быстро метаболизируются в 14-гидроксикларитромицин, обладающий биологическим эффектом, подобным эффекту кларитромицина. У здоровых добровольцев кларитромицин достигает концентрации в сыворотке, пропорциональной величине пероральной дозы. Кларитромицин достигает максимальной концентрации в сыворотке через 3 часа после приема внутрь. После приема однократной пероральной дозы 250 мг кларитромицина средняя концентрация составляет от 0.62 мкг/мл до 0.84 мкг/мл; после приема однократной пероральной дозы 500 мг кларитромицина- от 1.77 мкг/мл до 1.89 мкг/мл. Соответствующие концентрации 14-гидроксикларитромицина, т.е. метаболита составляют от 0.4 мкг/мл до 0.7 мкг/мл после приема дозы 250 мг и от 0.67 мкг/мл до 0.8 мкг/мл после приема дозы 500 мг. Площадь под «кривой концентрация-время» составляют 4 мкг/мл/ ч после приема дозы 250 мг и 11 мкг/мл/ч после приема дозы 500 мг.

В равновесном состоянии концентрации 14-ОН-кларитромицина не повышаются пропорционально дозе кларитромицина, а периоды полувыведения кларитромицина и его гидроксилированного метаболита имел тенденцию к удлинению при использовании более высоких доз. Такая нелинейная фармакокинетика кларитромицина, вместе с совокупным снижением образования продуктов 14-гидроксилирования и N-деметилирования при более высоких дозах указывают на то, что при высоких дозах нелинейный метаболизм кларитромицина становится более выраженным.

У макролидов низкий уровень ионизации, они растворяются в жирах, что позволяет им хорошо проникать в ткани и жидкости организма. Связывание кларитромицина с белками сыворотки незначительное и обратимое.