Эбрантил® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 29 мая 2019 года № 021597)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 29 мая 2019 года № 021597

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Эбрантил^®

Торговое название

Эбрантил^®

Международное непатентованное название

Урапидил

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл

Cостав

1 мл раствора содержит

активное вещество - урапидила гидрохлорид 5,47 мг (что эквивалентно 5,0 мг урапидила),

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Антигипертензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа-адренорецепторов антагонисты. Урапидил.

Код АТХ С02СА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения 25 мг препарата наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила в плазме крови: сначала - быстрое (альфа-фаза), а затем - медленное (бета-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6 - 1,2 л/кг).

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидила гидрохлорид.

Около 50-70% урапидила гидрохлорида и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится с мочой, остальное выводится с калом в виде метаболитов (в основном, в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила гидрохлорида).

Период полувыведения препарата после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8 - 3,9 ч.). Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

У пожилых и у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения увеличивается.

Урапидил проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Фармакодинамика

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

Периферически урапидил преимущественно блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, это проявляется в предотвращении рефлекторного повышения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил, блокируя постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, снижает систолическое и диастолическое давление и периферическое сосудистое сопротивление. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его приеме не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления.

Показания к применению

-         гипертонический криз