Натриофолин медак 400 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 30 июня 2015 года № 485)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 30 июня 2015 года № 485

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Натриофолин медак

Торговое название

Натриофолин медак

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Раствор для инъекций или инфузий 50 мг/мл, 100 мг и 400 мг

Состав

1мл раствора содержит

активное вещество - динатрия фолинат 54.65 мг, что соответствует содержанию фолиниевой кислоты 50 мг

вспомогательные вещества - кислота хлороводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка желтого цвета раствор, не содержащий посторонних видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, снижающие токсичность цитостатической терапии.

Код АТХ VO3AF06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

При внутривенном введении Натриофолина медак концентрация фолиниевой кислоты (активного действующего вещества) в крови достигает максимального значения через 10 минут.

Метаболизм

Биологически активный изомер L-5-формилтетрагидрофолиевая (фолиниевая) кислота быстро метаболизируется в печени в 5-метилтетрагидрофолиевую кислоту.

Выделение

Биологически неактивный изомер D-5-формилтетрагидрофолиевая кислота выделяется фактически полностью в неизменном виде через почки. Небольшая часть биологически активного изомера L-5-формилтетрагидрофолиевая кислота выводится в неизменном виде через почки, но большая часть активного изомера метаболизируется в фолиевую кислоту.

Фармакодинамика

Натриофолин медак является восстановленной формой фолиниевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты. Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиниевой кислоты тетрагидрофолата, который служит важным кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Натриофолин медак в отличие от фолиниевой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстанавливать нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков.

Защитное действие Натриофолина медак проявляется только в отношении здоровых клеток. Натриофолин медак, вводимый в соответствующий момент времени, предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже оказанный нефротоксический эффект препарата.

Натриофолин медак также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс трех компонентов, содержащий тимидилатсинтетазу, что задерживает синтез ДНК. Это ведет к усилению цитотоксичности 5-фторурацила по сравнению с его применением в режиме монотерапии.