Медолапрам 10 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 28 марта 2018 года № 014181)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 28 марта 2018 года № 014181

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Медолапрам

Торговое название

Медолапрам

Международное непатентованное название

Эсциталопрам

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: эсциталопрам (в виде эсциталопрама оксалата) 10 мг (12,775) или 20 мг (25,550).

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат.

состав оболочки: Опадри^Ò белый YS-1-7003 (гипромеллоза 3 сР (E464), гипромеллоза 6 сР (E464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400, полисорбат 80 (Е433))

Описание Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с разделительной риской на одной стороне (для дозировок 10 мг и 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Эсциталопрам.

Код АТХ N06AB10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (T_max) составляет около 4 часов после многократного применения. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Метаболизируется в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Период полувыведения (T_½) после многократного применения составляет около 30 часов. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов.

Фармакодинамика

Медолапрам - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы.

Не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-НТ_1A-, 5-HT₂-рецепторы, дофаминовые D₁- и D₂-рецепторы, α₁-, α₂- и β-адренергические рецепторы, гистаминовые Н₁, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Медолапрам также не связывается или имеет низкую степень связывания с различными ионными каналами мембраны, включая Na⁺, K⁺, Cl^- и Ca²⁺ каналы.

Показания к применению

- большое депрессивное расстройство;

- панические расстройства с или без агорафобии;