Методжект® 30 мг/0,60 мл. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 26 сентября 2018 года № 017195)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 26 сентября 2018 года № 017195

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Методжект®

Торговое название

Методжект^®

Международное непатентованное название

Метотрексат

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 50 мг/мл, 7,5 мг/0,15 мл, 10 мг/0,20 мл, 12,5 мг/0,25 мл, 15 мг/0,30 мл, 17,5 мг/0,35 мл, 20 мг/0,40 мл, 22,5 мг/0,45 мл, 25 мг/0,50 мл, 27,5 мг/0,55 мл, 30 мг/0,60 мл

Состав

1 мл препарата содержит:

активное вещество - метотрексат 50 мг в виде метотрексата динатрия 54.84 мг

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Прозрачный желтовато-коричневый раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Фолиевой кислоты аналоги. Метотрексат.

Код АТХ L01BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При назначении внутрь метотрексат подвергается абсорбции из желудочно-кишечный тракт. При терапии низкими дозами (между 7,5 и 80 мг/м² поверхности тела) биодоступность метотрексата, в среднем, составляет около 70 %, но возможны значительные колебания как от индивидуума к индивидууму, так и у одного больного в разное время (25 - 100 %). Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа.

Биодоступность метотрексата при внутривенном, внутримышечном и подкожном введении сравнима и составляет почти 100 %.

Около 50 % метотрексата связывается с белками плазмы.

После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и, особенно, в селезенке, где метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев.

При применении в малых дозах метотрексат проникает в спинномозговую жидкость лишь в минимальных количествах.

Период полувыведения составляет в среднем 6 - 7 ч. и характеризуется высокой вариабельностью (3 - 17 ч). Время полувыведения может увеличиваться до величин, в 4 раза превышающих средние значения у пациентов с дополнительным объемом распределения (наличие плеврального выпота, асцита).

Около 10 % введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит 7-гидроксиметотрексат.

Выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и активной секреции в проксимальных канальцах.

Около 5 - 20 % метотрексата и 1 - 5 % 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью.Подвергаются выраженной энтерогепатической циркуляции.

Выведение препарата у больных с нарушением функции почек значительно замедлено.

Нет данных о замедлении выведения метотрексата при недостаточной функции печени.

В международных клинических рекомендациях упоминается использование метотрексата как препарата второй линии для пациентов с болезнью Крона, которые не переносят или не отвечают на терапию иммуномодулирующими средствами первой линии как азатиоприн (AZA) или 6-меркаптопурин (6 МП).