Нитресан 10 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 11 сентября 2017 года № 010356)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 11 сентября 2017 года № 010356

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Нитресан

Торговое название

Нитресан

Международное название

Нитрендипин

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг, 20 мг.

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: нитрендипин 10 мг, 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, натрия докузат, магния стеарат.

Описание

Нитресан 10 мг: таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, желтого цвета, с расделительной риской на одной стороне таблетки и с указанием дозировки «10» на другой стороне, диаметром 7 мм.

Нитресан 20 мг: таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, желтого цвета, с расделительной риской на одной стороне таблетки и с указанием дозировки «20» на другой стороне, диаметром 7 мм.

Разделительная риска не предназначена для разламывания таблетки на две равные половины.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, селективные. Дигидропиридиновые производные. Нитрендипин.

Код АТX С08СА08.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция и биодоступность

Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта 88 %. Биологический полупериод абсорбции составляет 30-60 минут. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1-3 ч после приема препарата, средняя максимальная концентрация составляет около 6,1-19 мкг/л.

Учитывая выраженный эффект «первичного прохождения» через печень (first-pass эффект), системная биодоступность нитрендипина составляет 20-30 %.

Распределение

96-98 % нитрендипина связывается с белками плазмы крови (альбумином). Гемодиализ неэффективен. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 5-9 л/кг, поэтому гемодиализ и плазмаферез неэффективны.

Биотрансформация/Выведение

После перорального введения нитрендипин претерпевает значительные метаболические изменения уже при первом прохождении через печень (first-pass эффект). Метаболизируется в печени, в основном путем окисления. Метаболиты фармакологически неактивны. Менее 0,1% принятой дозы выводится в неизмененном виде. Нитрендипин выводится преимущественно через почки: около 77 % от принятой дозы, остальная часть нитрендипина выводится через кишечник.

Период полувыведения (Т_1/2) нитрендипина после приема внутрь составляет около 8-12 часов. Нитрендипин и его метаболиты не кумулируют в организме.

Поскольку нитрендипин выводится преимущественно посредством метаболизма в печени, пациенты с хроническим заболеванием печени имеют более длительный период выделения и в 2-3 раза более продолжительный Т_1/2 нитрендипина. У пациентов с нарушением функции почек не требуется специальной коррекции дозы.

Фармакодинамика