Кларитромицин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 2 сентября 2015 года № 717)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 2 сентября 2015 года № 717

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Кларитромицин

Торговое название

Кларитромицин

Международное непатентованное название

Кларитромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - кларитромицин - 250 мг;

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая,

Оболочка: опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, титана диоксид (Е 171), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е 132), алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е 104)).

Описание

Круглые таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.

Код АТХ J01F A09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь Кларитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность 50%. Пища замедляет абсорбцию, существенно не влияя на биодоступность.

T_max при приеме внутрь на голодный желудок достигается в течение 2-3 ч. Связывается с белками плазмы крови 50%. Образует концентрационное депо в желчном пузыре с последующим постепенным высвобождением. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приёме 250 мг - 1- 3 ч. После приёма внутрь 20 % от принятой дозы метаболизируется при участии цитохрома Р₄₅₀ с образованием основного метаболита - 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. При регулярном приёме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизменённого препарата и его основного метаболита - 1 и 0,6 мкг/мл, соответственно; период полувыведения - 3-4 ч и 5-6 ч, соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизменённого препарата и его метаболита в плазме составляют 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл, соответственно; а период полувыведения - 4,8-5 ч и 6,9-8,7 ч. В терапевтических концентрациях накапливается в лёгких, коже и мягких тканях (концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови). Выделяется почками и с каловыми массами (20-30 % - в неизменённой форме, остальное - в виде метаболитов).

Фармакодинамика

Кларитромицин является полусинтетическим макролидным антибиотиком с бактериостатическим действием. Кларитромицин связывается с 50s-субъединицей рибосомы бактерий, вызывая подавление синтеза белков бактерий.