Арипегис® ОДТ. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 27 июня 2017 года № 009078)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 27 июня 2017 года № 009078

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Арипегис® ОДТ

Торговое название

Арипегис^® ОДТ

Международное непатентованное название

Арипипразол

Лекарственная форма

Таблетки диспергируемые в полости рта 10 мг, 15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - арипипразола 10 мг, 15 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, фруктоза, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Белые или почти белые, плоские, круглые с фаской таблетки, с гравировкой стилизованной буквы Е и номера 565 на одной стороне и без маркировки на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 10 мг).

Белые или почти белые, плоские, круглые с фаской таблетки, с гравировкой стилизованной буквы Е и номера 566 на одной стороне и без маркировки на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 15 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики другие. Арипипразол

Код ATХ N05AX12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Арипипразол хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 87%. Прием пищи (жирная пища) на фармакокинетику арипипразола не влияет. Арипипразол хорошо распределяется в организме, приблизительный объем распределения составляет 4,9 л/кг, что указывает на интенсивное внесосудистое распределение. В терапевтических концентрациях арипипразол и дегидроарипипразол связываются с белками плазмы крови более чем на 99%, в основном с альбумином. Арипипразол подвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Арипипразол активно метаболизируется в печени тремя способами: дегидрирование, гидроксилирование и N-дезалкилирование. В условиях in vitro дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование катализируется ферментом CYP3A4. Большая часть лекарственного препарата арипипразола попадает в системный кровоток. В равновесном состоянии площадь под кривой «концентрация лекарственного средства - время» (AUC) дегидроарипипразола, активного метаболита препарата, в плазме составляет около 40% от AUC арипипразола. Средний период полувыведения арипипразола составляет приблизительно 75 часов у быстрых метаболизаторов под действием CYP2D6, и около 146 часов - у медленных метаболизаторов CYP2D6. Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью. После однократного перорального введения меченного [¹⁴C] арипипразола примерно 27% радиоактивности определяется в моче и около 60% - в кале. Менее 1% неизменного арипипразола выделяется с мочой, и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится через кишечник.