Клопирел 300 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 3 марта 2018 года № 013925)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 3 марта 2018 года № 013925

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Клопирел

Торговое название

Клопирел

Международное непатентованное название

Клопидогрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг, 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - клопидогрела бисульфат (эквивалентно клопидогрелу) 97.875 мг (75.000 мг) или 391.500 мг (300.000 мг),

вспомогательные вещества: маннитол, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 6000, касторовое масло гидрогенизированное, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: опадрай II розовый (32К14834) (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа (III) оксид красный (Е 172)).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, цилиндрической (для дозировки 75 мг) или капсуловидной (для дозировки 300 мг) формы, двояковыпуклые с маркировкой «11» (для дозировки 75 мг) или «10» (для дозировки 300 мг) на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Клопидогрел.

Код АТХ В01АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После одноразовой и повторной пероральной дозы в 75 мг в сутки клопидогрел быстро абсорбируется. Средние пиковые уровни клопидогреля в неизмененном состоянии в плазме (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после одноразовой пероральной дозы 75 мг) наступали приблизительно через 45 мин после приема дозы. Поглощение составляет по крайней мере 50% на основе выведения с мочой метаболитов клопидогреля.

Распределение

Клопидогрел и основной циркулирующий (неактивный) метаболит связывается обратимо in vitro с протеинами плазмы крови человека (98% и 94% соответственно). Связывание не является насыщаемым in vitro в широком диапазоне концентраций.

Биотрансформация

Клопидогрел метаболизируется в большом объеме печенью. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется по двум основным путям метаболизма: один из них с участием эстераз и ведущий к гидролизу в его неактивный производный компонент карбоновую кислоту (85% циркулирующих метаболитов), а другой - с участием многочисленных цитохромов P450. Клопидогрел первоначально метаболизируется в промежуточный метаболит 2-oксо-клопидогрел. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-oксо-клопидогрела приводит к формированию активного метаболита, тиольного производного клопидогреля. In vitro этот путь метаболизма опосредован участием CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный тиольный метаболит, который был изолирован in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, таким образом ингибируя агрегацию тромбоцитов.

C_max активного метаболита в два раза выше после приема одноразовой насыщающей дозы 300 мг клопидогреля, чем после четырех дней приема поддерживающей дозы в 75 мг. C_max наступает приблизительно через 30 - 60 минут после приема дозы.

Выведение