Инфлувир. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 5 марта 2019 года № 020157)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 5 марта 2019 года № 020157

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Инфлувир

Торговое название

Инфлувир

Международное непатентованное название

Осельтамивир

Лекарственная форма

Капсулы 75 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - осельтамивир (в виде осельтамивира фосфата) 75.0 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, повидон, тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, картофельный крахмал;

состав капсулы: титана диоксид (Е171), краситель кармуазин (Е122), желатин.

Описание

Капсулы твёрдые желатиновые, номер 0, корпус белого цвета, крышечка - красного цвета. Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного применения. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Ингибиторы нейраминидазы. Осельтамивир.

Код АТХ J05AH02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приёма осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печёночных эстераз. Не менее 75 % принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5 % - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приёма пищи.

Распределение

У человека средний объём распределения (V_ss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.

Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3 %).

Метаболизм

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Всосавшийся осельтамивир выводится главным образом (>90 %) путём превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой. У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.

Активный метаболит выводится полностью путём почечной экскреции. Почечный клиренс (18.8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится ещё и путём канальцевой секреции. С калом выводится менее 20 % принятого внутрь радиоактивно меченого препарата.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

При назначении осельтамивира по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней пациентам с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме - время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени