Таксотер® 80 мг Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 16 февраля 2016 года № 000653)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 16 февраля 2016 года № 000653

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Таксотер^®

Торговое название

Таксотер^®

Международное непатентованное наименование

Доцетаксел

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/1 мл или 80 мг/4 мл

Состав

1 мл концентрата (1 флакон) содержит

активное вещество - доцетаксела тригидрат (эквивалентно доцетакселу безводному) 20 мг,

вспомогательные вещества: полисорбат 80 - 0,54 г, спирт этиловый безводный - 0,395 г, азот - достаточное количество.

4 мл концентрата (1 флакон) содержит

активное вещество - доцетаксела тригидрат (эквивалентно доцетакселу безводному) 80 мг,

вспомогательные вещества: полисорбат 80 - 2,16 г, спирт этиловый безводный - 1,58 г, азот - достаточное количество.

Описание

Жидкость от бледно-желтого до коричневато-желтого цвета (для дозировки 20мг/1 мл и 80 мг/4 мл).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Алкалоиды растительного происхождения. Таксаны. Доцетаксел.

Код АТХ L01CD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Кинетический профиль доцетаксела не зависит от дозы и соответствует трёхкамерной фармакокинетической модели с периодами полувыведения в фазах α, β и γ, равных, соответственно, 4 мин., 36 мин. и 11,1 часа. Последняя фаза обусловлена, отчасти, относительно медленным выведением доцетаксела из периферической камеры.

Распределение

После введения 100 мг/м² дозы в одночасовой инфузии была достигнута средняя пиковая концентрация в плазме, равная 3,7 мкг/мл, с соответствующей площадью под кривой (АUС), равной 4,6 ч.мкг/мл. Средние показатели общего клиренса и объёма распределения в стадии насыщения составляли, соответственно, 21 л/ч/м² и 113 л. Межиндивидуальная вариабельность в показателе общего клиренса составляла около 50%. Более 95% доцетаксела вступает в связь с плазменными белками.

Выведение

После окисления терт-бутил-эфирной группы посредством цитохрома Р450 доцетаксел в течение 7 дней выводился с мочой и каловыми массами, в которых обнаруживалось, соответственно, 6% и 75% введённой радиоактивности (¹⁴С-доцетаксел). Около 80% радиоактивности, обнаруженной в каловых массах, были выделены в первые 48 часов в виде одного основного и 3 второстепенных неактивных метаболитов, а также неизменённого лекарственного вещества в малом количестве.

Особые популяции

Возраст и пол

Фармакокинетика доцетаксела не зависела от возраста и пола больных.

Нарушение функции печени

У небольшого числа больных с показателями клинических лабораторных анализов, указывавших на нарушение функции печени лёгкой или средней степеней тяжести (АЛТ, АСТ ≥ 1,5 верхнего предела нормы при уровне щелочной фосфатазы в ≥ 2,5 верхнего предела нормы), общий клиренс был снижен в среднем на 27% (см. «Способ применения и дозы»).

Задержка жидкости