Велаксин® 50 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 2 сентября 2015 года № 716)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 2 сентября 2015 года № 716

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Велаксин®

Торговое название

Велаксин®

Международное непатентованное название

Венлафаксин

Лекарственная форма

Таблетки 37.5 мг, 50 мг, 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - венлафаксин (эквивалентно 37.5 мг, 50 мг или 75 мг венлафаксина гидрохлорида),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (типа А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, гладкие на одной стороне и с гравировкой в виде стилизованной буквы Е и номера «741» на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 37.5 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фас-кой, гладкие на одной стороне и с гравировкой в виде стилизованной буквы Е и номера «742» на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, гладкие на одной стороне и с гравировкой в виде стилизованной буквы Е и номера «743» на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 75 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты другие. Венлафаксин

Код АТХ N06A X16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Прием пищи не влияет на биодоступность венлафаксина или ОДВ. Среднее время полувыведения венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (ОДВ) - примерно 5±2 и 11±2 часов соответственно. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение трех дней.

После однократного введения дозы всасывается не менее 92% венлафаксина. Абсолютная биодоступность - 40-45%, что связано с пресистемным метаболизмом. После приема венлафаксина максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме достигается через 2 и 3 часа соответственно. При одинаковых суточных дозах венлафаксина в таблетках и в капсулах пролонгированного действия, капсулы пролонгированного действия всасываются медленнее, но в той же степени, что таблетки.

В терапевтических дозах венлафаксин и О-десметилвенлафаксин имеют минимальное связывание с белками плазмы крови человека - 27% и 30% соответственно.

Исследования in vitro и in vivo свидетельствуют:

- о биотрансформации венлафаксина в основной активный метаболит ОДВ ферментом CYP2D6.

- о метаболизации венлафаксина до неосновного, менее активного метаболита N-десметил-венлафаксина ферментом CYP3A4.

- о слабом ингибировании венлафаксином энзима CYP2D6. Венлафаксин не ингибирует ферменты CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4.