Глюконил® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 28 марта 2018 года № 014188)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 28 марта 2018 года № 014188

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Глюконил®

Торговое название

Глюконил^®

Международное непатентованное название

Метформин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 1000 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метформина гидрохлорид 1000 мг,

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 2910, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (E 171)

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ A10ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема таблеток метформина максимальная концентрация (C_max) в плазме достигается приблизительно через 2,5 часа (T_max). Абсолютная биодоступность у здоровых лиц составляет 50-60%. После перорального приема 20-30% метформина выводится через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) в неизменном виде.

При применении метформина в обычных дозах и режимах приема постоянная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляет в целом менее 1 мкг/мл.

Степень связывания метформина с белками плазмы крови незначительная. Метформин распределяется в эритроцитах. Максимальный уровень в крови ниже, чем в плазме и достигается приблизительно в то же самое время. Средний объем распределения (Vd) составляет 63-276 л.

Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Какие-либо метаболиты метформина у человека не идентифицированы.

Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов.

При нарушении функции почек почечный клиренс понижается пропорционально клиренсу креатинина, и таким образом, период полувыведения увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

Фармакодинамика

Метформин - бигуанид с антигипергликемическим эффектом, снижающий как базальный, так и постпрандиальный уровни глюкозы в плазме крови. Он не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию.

Метформин имеет 3 механизма действия:

1)       снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

2)       улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;

3)       задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез внутриклеточного гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Он также улучшает способность всех типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT).