Методжект® 15 мг/0,30 мл. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 6 марта 2017 года № 007136)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 6 марта 2017 года № 007136

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Методжект®

Торговое название

Методжект^®

Международное непатентованное название

Метотрексат

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 50 мг/мл, 7,5 мг/0,15 мл, 10 мг/0,20 мл, 12,5 мг/0,25 мл, 15 мг/0,30 мл, 17,5 мг/0,35 мл, 20 мг/0,40 мл, 22,5 мг/0,45 мл, 25 мг/0,50 мл, 27,5 мг/0,55 мл, 30 мг/0,60 мл

Состав

1 мл препарата содержит:

активное вещество - метотрексат 50 мг в виде динатрия метотрексата 54.84 мг

вспомогательные вещества: 5% раствор натрия гидроксида, 0.1 М хлороводородная кислота*, натрия хлорид, вода для инъекций

* при необходимости

Описание

Прозрачный желто-коричневый раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Фолиевой кислоты аналоги. Метотрексат.

Код АТХ L01BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь метотрексат всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме низких доз метотрексата (дозировки от 7,5 до 80 мг/м² площади поверхности тела) средняя биодоступность составляет около 70%, однако возможны значительные межиндивидуальные и внутрииндивидуальные (25 - 100 %) отклонения. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 ч.

Биодоступность после подкожного, внутривенного и внутримышечного введения сравнима и составляет почти 100%.

Распределение

Около 50 % метотрексата связывается с белками крови. После распределения в тканях организма высокие концентрации в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и селезенке, и могут сохраняться в течение нескольких недель или месяцев.

При введении в малых дозах метотрексат проникает в спинномозговую жидкость в минимальных количествах. Период полувыведения составляет 6-7 ч и демонстрирует значительные колебания (3-17 ч). Период полувыведения может увеличиться до 4-х раз по отношению к нормальной продолжительности у пациентов с накоплением жидкости в интерстициальном пространстве (плевральный выпот, асцит).

Метаболизм

Приблизительно 10% введенной дозы метотрексата метаболизируется в печени. Основным метаболитом является 7- гидроксиметотрексат.

Выведение

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и активной секреции в проксимальных канальцах.

Около 5-20% метотрексата и 1-5% 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью. Подвергается выраженной энтерогепатической циркуляции.

Выведение препарата при нарушении функции почек значительно замедлено. Отсутствуют данные о нарушении выведения при нарушении функции печени.

Фармакодинамика