Такролимус-Тева. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 29 мая 2019 года № 021592)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 29 мая 2019 года № 021592

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Такролимус-Тева

Торговое название

Такролимус-Тева

Международное непатентованное название

Такролимус

Лекарственная форма

Капсулы 0,5 мг, 1 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - такролимус 0.5 мг, 1.0 мг

вспомогательные вещества: повидон К-30, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат

состав капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, корпус и крышечка непрозрачные, цвета слоновой кости (для дозировки 0.5 мг).

Твердые желатиновые капсулы, корпус и крышечка непрозрачные, белого цвета (для дозировки 1 мг).

Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Иммуносупрессанты. Кальциневрина ингибиторы. Такролимус.

Код ATХ L04AD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении такролимус абсорбируется из желудочно-кишечного тракта; основным местом абсорбции является верхний отдел желудочно-кишечного тракта.

Концентрации (С_max) такролимуса в крови достигают пика примерно через 1-3 часа. У некоторых пациентов препарат непрерывно абсорбируется в течение длительного периода, достигая относительно ровного профиля абсорбции. Средние значения параметров абсорбции следующие:

После перорального применения (0,30 мг/кг/сутки) препарата пациентами с трансплантатом печени у большинства больных равновесные концентрации такролимуса  достигались в течение 3 дней.

У пациентов с трансплантатом печени в стабильном состоянии биодоступность такролимуса понижалась при пероральном применении лекарства после приема пищи с умеренным содержанием жиров. Было отмечено также понижение площади под фармакокинетической кривой (27%), максимальной концентрации С_max (50%) и увеличение t_max (173%) в цельной крови. При одновременном применении препарата с пищей снижалась скорость и степень абсорбции такролимуса.

Выделение желчи не влияет на абсорбцию такролимуса.

Наблюдается сильная корреляция между AUC и минимальными уровнями препарата в крови при достижении равновесного состояния, в связи с этим мониторинг минимальных уровней препарата в цельной крови может служить для адекватной оценки системного воздействия препарата. Не отмечено заметного влияния пищи на абсорбцию препарата у пациентов с трансплантатом почки.

Распределение

Распределение такролимуса после внутривенного перорального введения препарата имеет двухфазный характер.